Linagliptin
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Spezifikationen
| Molecular Formula | C25H28N8O2 |
|---|---|
| Molecular Weight | 472.5422 |
| Melting Point | 202℃ |
| Boiling Point | 661.189°C at 760 mmHg |
| Flash Point | 353.675°C |
| Vapor Pressure | 0mmHg at 25°C |
Detaillierte chemische Eigenschaften und Synonyme
Beschreibung
Linagliptin · CAS 668270-12-0 · C25H28N8O2. UNII 3X29ZEJ4R2. Schmelzpunkt: 190-196; Schmelzpunkt: 202 °C; Löslichkeit: <1 mg/mL.
Identifikation
| CAS-Nummer | 668270-12-0 |
|---|---|
| PubChem CID | 10096344 |
| Summenformel | C25H28N8O2 |
| IUPAC-Name | 8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione |
| UNII (FDA) | 3X29ZEJ4R2 |
Berechnete Deskriptoren
| Molmasse | 472.5 |
|---|---|
| XLogP3 | 1.9 |
| Anzahl Wasserstoffbrücken-Donoren | 1 |
| Anzahl Wasserstoffbrücken-Akzeptoren | 7 |
| Anzahl rotierbarer Bindungen | 4 |
| Exakte Masse | 472.23352217 |
| Monoisotopische Masse | 472.23352217 |
| Topologische polare Oberfläche | 113 |
| Anzahl schwerer Atome | 35 |
| Formale Ladung | 0 |
Physikalische und chemische Eigenschaften
| Schmelzpunkt | 190-196 |
|---|---|
| Schmelzpunkt | 202 °C |
| Löslichkeit | <1 mg/mL |
| Dissoziationskonstanten | pKa1 = 1.9; pKa2 = 8.6 |
Physikalische Beschreibung & Handhabungshinweise
- White to yellow solid; also reported as a crystalline solid
- Soluble in methanol; sparingly soluble in ethanol; very slightly soluble in isopropanol, alcohol
- Stable if stored as directed; avoid strong oxidizing agents
- Thermal decomposition may produce toxic gases such as carbon monoxide, carbon dioxide, and nitrogen oxides.
- Slightly hygroscopic
- Eine orale Dosis von 5 mg Linagliptin führt zu einer >80 %igen Hemmung der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) für ≥24 Stunden. Die Hemmung von DPP-4 erhöht die Konzentration des Glucagon-ähnlichen Peptids 1 (GLP-1), was zu einer Verringerung des glykosylierten Hämoglobins und der Nüchternplasmaglukose führt.
Dokumentierte Verwendungen
- Linagliptin ist zur Behandlung von Typ-II-Diabetes zusätzlich zu Diät und Bewegung indiziert. Es sollte nicht zur Behandlung von Typ-I-Diabetes oder bei diabetischer Ketoazidose eingesetzt werden. Ein Kombinationsprodukt mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, das Empagliflozin, Linagliptin und Metformin enthält, wurde im Januar 2020 von der FDA zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes mellitus bei gleichzeitiger Anwendung mit Diät und Bewegung zugelassen.
- Linagliptin ist ein Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Inhibitor, der in Kombination mit Diät und Bewegung zur Therapie von Typ-2-Diabetes eingesetzt wird, entweder allein oder in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika. Linagliptin wurde mit seltenen Fällen klinisch erkennbarer Leberschäden in Verbindung gebracht.
- Breast Feeding; Lactation; Milk, Human; Hypoglycemic Agents; Incretins; Dipeptidyl-Peptidase IV Inhibitors; DPP-4 Inhibitors
- Linagliptin; METformin Hydrochloride
- Tradjenta-Tabletten sind als Ergänzung zu Diät und Bewegung indiziert, um die Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes mellitus zu verbessern. /Im US-Produktetikett enthalten/
- Nach der Markteinführung gab es Berichte über akute Pankreatitis, einschließlich tödlicher Pankreatitis, bei Patienten, die Tradjenta einnahmen. Achten Sie sorgfältig auf mögliche Anzeichen und Symptome einer Pankreatitis. Wenn der Verdacht auf eine Pankreatitis besteht, brechen Sie Tradjenta unverzüglich ab und leiten Sie eine geeignete Behandlung ein. Es ist nicht bekannt, ob bei Patienten mit Pankreatitis in der Vorgeschichte während der Anwendung von Tradjenta ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Pankreatitis besteht.
Synonyme
Linagliptin; 668270-12-0; Tradjenta; BI-1356; BI 1356; Trazenta; Trajenta; BI-1356-BS; linagliptine; Linagliptina; BS 1356 BS; BI1356; 3X29ZEJ4R2; BI-1356BS; BI 1356 BS; BS-1356-BS
Häufige Fragen
Wie lauten CAS-Nummer und Summenformel von Linagliptin?
CAS 668270-12-0; Summenformel C25H28N8O2; Molmasse — g/mol.
Unter welchen weiteren Namen ist Linagliptin bekannt?
Linagliptin, 668270-12-0, Tradjenta, BI-1356, BI 1356, Trazenta.
Was sind die wichtigsten physikalischen Eigenschaften von Linagliptin?
Schmelzpunkt: 190-196; Schmelzpunkt: 202 °C; Löslichkeit: <1 mg/mL; Dissociation Constants: pKa1 = 1.9; pKa2 = 8.6.
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